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          聚乙二醇重組人內皮抑制素

          產品名稱

          聚乙二醇重組人內皮抑制素

          產品描述

            2016年1月25日,全球癌癥領域頂級雜志《CA:臨床醫師癌癥雜志》(CA Cancer J Clin)在線發表了國家癌癥中心公布的2015年癌癥統計數據,2015年中國癌癥總發病429.16萬例,總死亡281.42萬例,其中,肺癌位居全國癌癥發病率及死亡率首位,分別達到了73.33萬人和61.02萬人。伴隨著中國人口老齡化進程、農村城鎮化工業化進程和城市現代化進程加劇,大氣污染與環境污染日趨嚴峻,肺癌發病與死亡還將進一步攀升,預計到2020年中國肺癌發病人數將突破80萬,死亡人數將接近70萬,瘤診斷藥物和治療藥物需求將會持續旺盛。

            早在1971年哈佛大學Judah Folkman教授就提出了著名的“腫瘤餓死療法”,明確提出,腫瘤通過血管獲取養分,如果能夠有效抑制腫瘤組織血管生成,就能夠有效控制腫瘤增殖,使腫瘤縮小甚至凋亡。1997年Judah Folkman實驗室發現內源性血管抑制劑Endostatin可以完全抑制小鼠腫瘤。普羅吉公司利用大腸桿菌表達系統生產重組人血管內皮抑制素(Endostatin)并在其N末端單一定點偶聯一個聚乙二醇分子,得到長效抗腫瘤候選藥物M2ES,體內藥物代謝半衰期延長了7倍左右,可實現每周給藥一次,方便病人治療,降低用藥成本,研究發現其比Endostatin具有更高的生物學活性。相關發明專利現已獲中國、日本、加拿大和澳大利亞等7項授權,可有效抵御同類產品的競爭風險。

            M2ES的作用原理是抑制血管內皮細胞的增殖和遷移,從而抑制腫瘤新生血管生成、阻斷腫瘤的營養供給;同時,M2ES還可以抑制腫瘤淋巴管的生成,抑制腫瘤的淋巴結轉移。可見,M2ES是一個具有雙重作用靶點的藥物,可同時抑制腫瘤血管和淋巴管,這是其他抗腫瘤藥物不具備的巨大優勢。

            我們發現了M2ES的受體核仁素,受體核仁素特異表達在腫瘤組織新生血管表面,M2ES與核仁素結合后,M2ES被內吞,從而實現高效靶向治療,因此對正常組織毒性極小,這在動物實驗和臨床試驗中得到了很好的驗證。

            傳統的放化療藥物相比,血管抑制劑抗腫瘤藥物具有許多優勢:直接作用于血管內皮細胞,藥物經靜脈給藥能直接發揮作用,療效高、特異性好;內皮細胞遺傳相對穩定,不容易變異,所以血管抑制劑不易產生耐藥性。

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